Метилксантины

Инстенон

Это комбинированный препарат, содержащий три отдельных лекарственных вещества: этофиллин, этамиаан и гексобендин.

Фармакодинамика. Этофиллин по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к теофиллину.

Этамиван является аналептиком, по химической структуре и фармакологическому действию близок к кордиамину. Этамиван оказывает выраженное активирующее действие на лимбико-ретикулярный комплекс. Paсстройства функционального состояния названного комплекса возникают, как правило, при различных патологических процессах; гипоксии, ишемии, травме, интоксикации. Активизация ретикулярной формации ствола мозга — это основной пусковой механизм сохранения адекватного функционирования нейронных комплексов коры и подкорково-стволовых структур. При ишемическом инсульте, постгипоксической энцефалопатии, травме мозга и т. п. именно этот эффект обеспечивает выход больного из тяжелого состояния на более высокий уровень сознания.

Гексобендин активирует и увеличивает транспорт и потребление глюкозы и кислорода клетками мозга за счет анаэробного гликолиза и акт нации пентозного цикла. Его действие наиболее эффективно при ишемии и гипоксии, когда нарушается цикл аэробного окислительного фосфорилирования. Стимуляция аэробного окисления дает энергетический субстрат для синтеза и обмена медиаторов нейротрансмиттеров и восстановления синаптической передачи, депрессия которой наряду с деструкцией мембран нейронов — важный патогенетический механизм расстройства сознания и причина возникновения неврологического дефицита при гипоксии и ишемии головного мозга.

Гексобендин, стимулируя нейрональный метаболизм, стабилизирует физиологические механизмы ауторегуляции церебрального кровотока.

Фармакокинетика. Назначают инстенон внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Внутрь (2—3 раза в день) принимают при хронических формах цереброваскулярной недостаточности.

Внутривенно капельно (или внутримышечно 2—3 раза в день) вводят при острых формах ишемии и гипоксии мозга.

Взаимодействие. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и инстенона усиливается торможение агрегации тромбоцитов. В остальном инстенон не влияет на свертывающую систему крови.

Действие инстенона могут ослабить очень высокие дозы кофеина,

Нежелательные эффекты. При быстром внутривенном введении Moжет развиться гиперемия лица, головная боль, снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия.