Производные барвинка малого

29.09.2016
Фармакодинамика. Препараты, ингибируя фосфодиэстеразы и стимулируя аденилатциклазы, увеличивают содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Это, в свою очередь, приводит к снижению содержания кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток сосудов и расслаблению миофибрилл. Важно подчеркнуть, что производные бар пипка малого избирательно усиливают церебральный кровоток, причем прежде всего ишемизированной области мозга; при этом кровоснабжение интактной области не изменяется

Кроме того, производные барвинка малого тормозят агрегацию тромбоцитов, уменьшают повышенную вязкость крови, увеличивают деформируемость эритроцитов и улучшают переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему гемоглобина, усиливают поглощение и метаболизм глюкозы. Метаболизм глюкозы переключается на энергетически более выгодное аэробное направление. Препараты стимулируют также и анаэробный метаболизм глюкозы.

В результате лечения ускоряется регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшается память, внимание, интеллектуальная продуктивность. Их часто называют вазоактивными ноотропными средствами, тогда как другие ноотропы (пирацетам и т. п.) относят к препаратам энергомобилизирующего типа. Винпоцетин или винкамин назначают только со 2—3-й недели инсульта.

Фармакокинетика. Винкамин (метиловый эфир винкаминовой кислоты) — алкалоид, выделенный из растения барвинка малого. Винпоцетин (этиловый эфир винкаминовой кислоты) — полусинтетический алкалоид винкамина.

Препараты назначают внутрь до еды или вводят внутривенно (обязательно капельно!) в изотоническом растворе натрия хлорида. При приеме внутрь биодоступность составляет около 70%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 1 ч. Производные барвинка малого хорошо проникают в разные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Их объем распределения составляет около 5 л/кг. Период их полуэлиминации из крови — 4,8 ч. Кратность назначения — 3 раза в день.

Взаимодействие. Совместное назначение производных барвинка малого с антигипертензивными средствами усиливает гипотензивное действие последних.

Нецелесообразно одновременное парентеральное назначение препаратов данной группы и гепарина из-за повышения риска кровотечений.

Нежелательные эффекты. Возможно преходящее снижение артериального давления и тахикардия. При внутривенном введении есть опасность появления головокружения, чувства «жара», покраснения лица и даже аритмии вплоть до фибрилляции желудочков. Тромбофлебит в месте введения препарата.