Производные алкалоидов спорыньи

29.09.2016
Ницерголин

Фармакодинамика. Препарат обладает альфа адреноблокирующим действием.

В химическую структуру ницерголина входит остаток никотиновой кислоты, что обеспечивает дополнительное спазмолитическое влияние препарата на сосуды.

Так, уменьшение сопротивления сосудов мозга приводит к увеличению артериального кровотока и потребления кислорода и глюкозы тканями мозга, к усилению биосинтеза белков и нормализации баланса ней ромедиаторов. Кроме того, ницерголин уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Препарат при длительном применении может устранить головную боль, шум в ушах, головокружение, расстройство познавательных функций, снижение интеллекта, эмоциональную лабильность, бессонницу, на рушение памяти и трудоспособности, депрессию, тревогу.

Фармакокинетика препарата изучена плохо.

Ницерголин назначают внутрь перед едой 3 раза в день (при хронических нарушениях мозгового кровотока) или внутривенно капельно в физиологическом растворе натрия хлорида или 5%-ном растворе глюкозы (реже — внутримышечно 2 раза в сутки).

Ницерголин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Он биотрансформируется в кишечнике до люмилизергола, который в печени превращается в диметиллюмилизергол с периодом полуэлиминации 10—12 ч. Экскреция осуществляется главным образом почками.

Взаимодействие. При одновременном применении ницерголина и антигипертензивных препаратов возможно усиление гипотензивного эффекта.

Нежелательные эффекты. Могут появиться: головокружение, ощущение жара и прилива крови к лицу. При парентеральном введении препарата возможно развитие ортостатической реакции. Редко - диспепсические расстройства, бессонница или сонливость, синусовая брадикардия.

Дигидроэрготоксин близок к ницерголину по своей клинико-фармакологической характеристике.

Дигидроэрготоксин содержит 4 алкалоида спорыньи: дигидроэргокристин, дигидроэргокорнин, дигидро-альфа-эргокриптин, дигидро-бета-эргокриптин.