Ингибиторы альфа-гликозидазы

10.10.2016
Фармакодинамика. Сложные углеводы (крахмал, сахароза и др.) должны быть переварены до простых сахаров при участии альфа-гликозидазы, которая находится в энтероцитах тонкой кишки. Только простые сахара всасываются из кишечника в кровь.

Акарбоза обратимо ингибирует фермент альфа-гликозидазу, препятствуя образованию и всасыванию моносахаридов. Причем этот эффект не требует попадания ингибитора внутрь клеток слизистой оболочки тонкой кишки. В результате происходит сглаживание колебаний гликемии и предупреждение подъема уровня глюкозы в крови после еды (предупреждение постпрандиальной гипергликемии).

Акарбоза — псевдоолигосахарид, который получают из культур Actinomycetales семейства Actinoplanceae.

Фармакокинетика. Препарат назначают внутрь, ом практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет меньше 1%. Кратность назначения 3 раза в сутки.

Взаимодействие. Акарбозу можно комбинировать с другими антидиабетическими средствами.

Неомицин и холестирамин усиливают действие акарбозы, при этом возрастают частота и тяжесть побочных эффектов со стороны кишечника.

При одновременном применении с антацидами, кишечными адсорбентами и ферментами, улучшающими процесс пищеварения, эффективность акарбозы уменьшается.

Нежелательные эффекты. Диспепсические расстройства (диарея, метеоризм, урчание, чувство переполнения и боли в животе) появляются при использовании акарбозы в высоких дозах. По-видимому, это связано с тем, что нарушается переваривание и всасывание углеводов; последние поступают в толстую кишку, где бактериями разрушаются до жирных кислот, углекислого газа и водорода. Поэтому больные должны строго соблюдать диету, ограничивая поступление в организм сахарозы и других сложных углеводов.

Показания к применению

• Сахарный диабет II типа (часто в составе комбинированной терапии).

• Сахарный диабет I типа (в составе комбинированной терапии).