Андрогены

11.10.2016
В практической медицине используют синтетические аналоги андрогенов: тестостерона пропионат, тестостерона энантат, тестостерона ципионат, метилтестостерон и др.

Фармакодинамика. Препараты проникают внутрь клеток органов мишеней (семенные пузырьки, эпидидимус, предстательная железа, мышцы, кости, кожа и др.), взаимодействуют с цитозольными андрогенными рецепторами, инициируя ряд событий, приводящих к росту, дифференциации и синтезу различных ферментов и других функциональных белков.

Фармакологические эффекты

• Развитие первичных и вторичных половых признаков, а также сперматогенеза у мужчин.

• Формирование мужской психики и сексуальности, обеспечение половой потенции.

• Активация роста тканей тела; закрытие эпифизарных зон роста; повышение силы мышечных сокращений.

• Увеличение продукции эритроцитов.

Фармакокинетика. Тестостерона энантат и ципионат в виде масляных растворов вводят только внутримышечно, тестостерона пропионат вводят внутримышечно или назначают сублингвально (суббуккально), а метилтестостерон — внутрь или сублингвально (суббуккалыю). При па значении внутрь препараты быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, однако большая их часть подвергается пресистемной элиминации, поэтому таблетку рекомендуют не глотать. При внутримышечном введении всасывание препаратов происходит достаточно медленно.

В крови около 65% циркулирующего тестостерона ассоциировано со специальным глобулином, связывающим половые гормоны. Этот белок синтезируется в печени, его содержание в плазме повышается иод действием эстрогенов и тиреоидных гормонов (трийодтиронина, тироксина) и, наоборот, снижается под действием соматотропного гормона. Приблизительно 30—33% тестостерона связывается в плазме крови с альбуминами.

Биотрансформация тестостерона происходит главным образом в печени с образованием неактивных веществ (андростерона, этиохоланолона), которые после конъюгации выводятся с мочой.

В тканях-мишенях тестостерон может превращаться в такие активные вещества, как дигидротестостерон, андростендион, дигидроэпиандростерон, эстрадиол и эстрон.

У препаратов данной группы разная продолжительность действия. К длительнодействующим средствам относят тестостерона энантат и ципионат. Их вводят 1 раз каждые 1—3 недели. Тестостерона пропионат и метилтестостерон назначают обычно ежедневно.

Показания к применению

• Первичный и вторичный гипогонадизм.

При вторичном гипогонадизме отдают предпочтение гонадотропинам, а тестостерон применяют редко и только в том случае, если не ставится задача достижения нормального сперматогенеза.

Необходимо отметить, что мальчикам с задержкой наступления пубертатного периода в возрасте до 16 лет лечение обычно не показано, так как до этого возраста причиной может быть естественное замедление секреторной функции гипофиза и еще не исключено нормальное половое развитие.

• Мужской климактерический синдром.

• Кровотечения из эндометрия в постменопаузном периоде.

• Рак молочных желез или яичников в пременопаузном периоде.

• Аденома предстательной железы в начальной стадии. Следует подчеркнуть, что при раке предстательной железы андрогенные препараты применять нельзя!