Стронция ранелат (бивалос)

Препарат содержит два атома стабильного стронция и одну молекулу ранеловой кислоты (органическую часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства).

Фармакодинамика. Стронция ранелат стимулирует образование кости, стимулируя репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена, и одновременно уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

Фармакокинетика. Препарат назначают внутрь, предварительно при готовив из порошка (одно саше) суспензию. Биодоступность составляет около 25%. Максимальная концентрация в крови возникает через 3—5 ч. Связывание с белками плазмы крови низкое. Препарат не метаболизируется и не влияет на активность изоферментов системы цитохрома P 450. Стронция ранелат выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Период полуэлиминации составляет примерно 60 ч. Кратность на значения 1 раз в сутки.

Взаимодействие. Стронция ранелат нельзя одновременно назначать с молочными продуктами, а также с лекарственными средствами и пищевыми добавками, содержащими кальций, и антацидами, содержащими алюминий и магний, так как это может уменьшить его биодоступность на 60—70%. В связи с этим между приемом стронция ранелата и указанных веществ следует соблюдать интервал не менее 2 ч. При назначении антибиотиков из группы тетрациклинового или хонолонового ряда лечение препаратом стронция ранелат необходимо приостановить.

Нежелательные эффекты: тошнота, диарея, головная боль, раздражение кожи.

Стронция ранелат нельзя назначать больным с почечной недостаточностью, тромбоэмболией, а также с фенилкетонурией (т. к. препарат со держит аспартам).

Показания к применению

• Остеопороз у женщин в период постменопаузы с целью снижения риска переломов позвонков и шейки бедра.

• Остеопороз у мужчин.

Критерии оценки эффективности и безопасности применения препаратов, регулирующих фосфорно-кальциевый обмен

Лабораторные: определение радиоиммунологическим способом в сыворотке крови остеокальцина, костной щелочной фосфатазы — методы оценки активности остеобластов; определение в утренней моче гидроксипролина (метаболита коллагена), а также пиридинолина и деоксипиридинолина — методы оценки степени рассасывания костей и активности остеокластов; определение уровня кальция и фосфатов в крови и моче (в норме эти показатели следующие: в крови — 2,5 и 1,12 ммоль/л, суточная экскреция с мочой — 228,6 и 29,5 ммоль/л соответственно); определение в крови показателей кальцийрегулирующей системы (в норме уровень паратгормона - 50,3 пг/мл, кальцитонина — 53,2 пг/мл, кальцитриола 44,4 пг/мл); определение pH крови.

Параклинические: моно- и двухэнергетическую рентгеновскую (фотонную) абсорбциометрию используют для определения минеральной насыщенности (плотности) костей (например, риск переломов позвонков возникает при их минеральной насыщенности ниже 0,81 г/см2, а риск переломов головки бедра — при 0,156 г/см2); количественная компьютерная томография наиболее отчетливо выявляет изменения в кортикальной и трабекулярной частях кости и определяет их количество, дает объемные (а не плоскостные) измерения; ультразвуковая костная денситометрия; рентгеновское исследование обычно применяют для обнаружения уже имеющихся переломов или сдавлений костей, ориентировочно можно использовать этот метод и для оценки плотности костной ткани, однако признаки остеопении таким способом выявляют только тогда, когда потеряно уже 20—30% костной массы.

На ЭКГ при гипокальциемии наблюдают: удлинение промежутка Q—T и интервала S—Т, а также инверсию зубца Т; при гиперкальциемии — укорочение длительности Q—T.

Клинические: оценивают появление или исчезновение симптомов, характерных для гипо- или гиперкальциемии, для гипо- или гиперфосфатемии.

К числу наиболее характерных клинических признаков нарушения фосфорно-кальциевого гомеостаза относят: нарушение скорости роста (у детей); изменение осанки и походки; кифоз; судорожный синдром; мышечную слабость; появление болей в костях и мышцах, которые усиливаются при движении, подъеме тяжестей и пальпации; переломы костей; геморрагический синдром; вегетативные расстройства; поражение кожи и ее придатков; психические расстройства (депрессия, галлюцинации).

Окончательная оценка результатов лечения должна проводиться не ранее чем через 2 года.