Ферментные препараты

13.10.2016
L-аспарагиназа

Фармакодинамика. L-аспарагиназу получают из культуры кишечной палочки. Препарат действует опосредованно через катаболический распад аспарагина в сыворотке крови до аспарагиновой кислоты и аммония. Это приводит к дефициту аспарагина в неопластических клетках, так как они (в отличие от большинства неопухолевых клеток) не способны его синтезировать. В результате нарушается функция клеточных мембран опухолевых клеток, их метаболизм и деление.

Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно струйно или медленно. Для струйного введения содержимое флакона с препаратом разводят в 20—40 мл, а для капельного (в течение 30—40 мин) — в 150 мл изотонического раствора натрия хлорида. Период полуэлиминации из крови составляет 14—22 ч.

Нежелательные эффекты. Тошнота, рвота, потеря аппетита, лихорадка, аллергические реакции, гепатотоксичность, панкреатит, депрессия, геморрагии.

Неблагоприятные реакции при лечении 1-аспарагиназой непостоянны и в основном обратимы.

Показания к применению. L-аспарагиназу назначают самостоятельно или в комбинации с другими цитостатиками при остром лимфобластном лейкозе, лимфосаркоме и ретикулосаркоме. L-аспарагиназа может быть эффективной при резистентности к другим противоопухолевым средствам.

Препарат вводят ежедневно, и, если на 3-й неделе улучшения не наступает, терапию 1-аспарагиназой у данного больного следует считать малоперспективной.

Перед началом лечения 1-аспарагиназой необходимо произвести пробу на отсутствие повышенной чувствительности к препарату; для этого растворяют 10 ЕД в 0,1 мл дистиллированной воды и вводят внутрикожно на латеральной поверхности плеча. Рядом вводят такое же количество изотонического раствора натрия хлорида. Если диаметр папулы не превышает 1 см, то лечение 1-аспарагиназой можно проводить.