Гематостимуляторы

16.10.2016
Эпоэтин альфа (эпрекс)

Фармакодинамика. Эпоэтин альфа — рекомбинантный эритропоэтин человека, очищенный гликопротеин, который стимулирует эритропоэз.

Препарат увеличивает гематокрит и уровень гемоглобина в крови, улучшает снабжение тканей кислородом. Показанием к назначению эритропоэтина является снижение гемоглобина меньше 12 г/дл и (или) гематокрита меньше 30%.

Фармакокинетика. При внутривенном болюсном введении препарата период его полуэлиминации из крови составляет 5—6 ч, вне зависимости от тяжести заболевания.

При подкожном введении препарата его концентрация в крови нарастает медленно и достигает максимума в период от 12 до 18 ч после инъекции. При этом период полуэлиминации составляет около 24 ч.

Биодоступность эпоэтина альфа при подкожном введении — около 25%.

Препарат не накапливается в крови.

Кратность назначения — 3 раза (иногда 5 раз) в неделю.

Взаимодействие. В случае одновременного назначения эпоэтина альфа и циклоспорина может возникнуть необходимость в коррекции дозы последнего.

Препарат нельзя комбинировать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Нежелательные эффекты. Возникают только при передозировке препарата.

• Артериальная гипертензии (повышение диастолического артериального давления при слишком быстром увеличении гематокрита).

• Головная боль, дезориентация во времени и пространстве, генерализованные тонико-клонические судороги.

• Увеличение количества тромбоцитов; повышение риска развития тромботических осложнений (особенно у пациентов с аневризмой, стенозом и т. д.).

• Кожная сыпь, зуд, экзема, крапивница, ангионевротический отек; гриппоподобные симптомы.

• Местные реакции (гиперемия, боль, чувство жжения в месте введения).

• У больных с хронической почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии, гиперфосфатемии, увеличение содержания азота в крови и моче, повышение уровня креатинина и мочевых кислот.

• Дефицит железа из-за слишком быстрого синтеза гемоглобина (поэтому эпоэтин альфа часто назначают одновременно с препаратами железа).

Показания к применению. Симптоматическая анемия. Основанием для назначения эритропоэтина при анемии у больных со злокачественными новообразованиями послужило то, что у них, как правило, степень снижения гемоглобина не соответствует повышению уровня эритропоэтина.

Выбор индивидуального режима и дозировки основан на диагностическом мониторинге содержания эритропоэтина в сыворотке и адекватности «ответа» показателей красной крови: гемоглобин, гематокритное число, ретикулоциты. С понижением названных показателей концентрация эритропоэтина экспоненциально повышается. Так, при умеренно тяжелых анемиях уровень эритропоэтина колеблется в пределах 100— 150 ЕД/л, а при тяжелых анемиях достигает несколько тысяч ЕД/л. Исключением является анемия при хронической почечной недостаточности. У пациентов с заболеваниями почек уровень эритропоэтина обычно низкий (так как в этих условиях почки не могут его вырабатывать), и именно у них наблюдают наибольший эффект от терапии экзогенным эритропоэтином. При лечении ежемесячный прирост должен составлять 1—2 г/дл гемоглобина и (или) 1—2% гематокрита. Отсутствие или недостаточная реакция на эритропоэтин чаще всего объясняется дефицитом железа, реже — фолиевой кислоты.

Фолиниевая кислота (кальция фолинат = лейковорин)

Фармакодинамика. Фолиниевая (или фолиновая) кислота является продуктом превращения фолиевой кислоты (витамина Bc) в организме и играет роль ее активного метаболита. Фолиниевая кислота — переносчик одноуглеродных остатков, которые необходимы для синтеза белков и нуклеиновых кислот, а следовательно, нормального деления клеток.

Фармакокинетика. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно струйно. Перед употреблением препарат растворяют в 1—2 мл изотонического раствора натрия хлорида. Раствор пригоден к использованию в течение 12 ч при хранении его в прохладном месте (не выше +8 °С).

Взаимодействие — целесообразно комбинировать фолиниевую кислоту (в больших дозах — 15—20 мг/м2) с фторурацилом при лечении рака прямой кишки.

Нежелательные эффекты. Аллергические реакции.

Показания к применению. Предупреждение возможного токсического действия метотрексата: защита гемопоэза, устранение диспепсических расстройств, профилактика развития стоматита и энтерита.

Начинают инъекции через 6—18 ч, по не позднее 24 ч после инфузии метотрексата, а затем с 6-часовыми (иногда с 3 часовыми) интервалами в течение 48—72 ч. Всего на курс лечения назначают 10—12 доз.