Актопротекторы

Актопротекторы — это фармакологический класс средств метаболического неистощающего типа действия, применяемый для поддержания высокой двигательной активности организма в экстремальных условиях, а также повышения физической работоспособности и КПД физической работы без увеличения потребления кислорода и теплопродукции. Они вызывают дополнительно антигипоксический, а также ноотропный, антиоксидантный, репаративный, иммуностимулирующий и другие эффекты.

Актопротекторы отличаются от антигипоксантов тем, что они первично влияют на синтез протеинов и более заметно повышают работоспособность. Препараты особенно эффективны при гипоксии, развивающейся во время физической нагрузки не столько из за дефицита кислорода в тканях, сколько из-за неспособности митохондрий окислить мощный но ток поступающих во время нагрузки субстратов. Специфика механизма этой в сущности сверхутилизационной гипоксии и предопределила необходимость создания препаратов с особым механизмом действия — актопротекторов.

К данной группе препаратов относят бемитил и этомерзол (томерзол).

Фармакодинамика. Препараты, являясь производными 2-меркаптобензимидазола, имеют структурное сходство с пуриновыми основаниями, что позволяет им активизировать геном клетки, усиливать синтез РНК и белков ферментов (в частности, ферментов глюконеогенеза и митохондриального окисления), в результате чего в клетке повышаются энергопродукция, утилизация обменных «шлаков» и антиоксидантная защита (уменьшается образование гидроперекисей липидов, диеновых конъюгатов и т. п.).

Глюконеогенез заключается в ресинтезе глюкозы (главным образом в печени и почках) из продуктов ее распада — лактата и пирувата, а также из глицерина и аминокислот. При физической нагрузке роль глюконеогенеза состоит также в утилизации продуцируемой молочной кислоты — одного из главных факторов, снижающих работоспособность. Этот процесс сопряжен и с глюкозолактатным циклом (циклом Кори), и с глюкозоаланиновым циклом. Последний способствует нейтрализации и выведению не только лактата, но и азотистых продуктов распада (аммиака и т. п.).

Фармакокинетика. Препараты назначают внутрь после еды, они медленно всасываются из желудочно-кишечного тракта. В процессе лечения ими рекомендуют принимать пищу, богатую углеводами. Кратность назначения актопротекторов — 2—3 раза в день.

Нежелательные эффекты

• Диспепсические расстройства (тошнота, особенно при приеме данных лекарственных средств натощак; редко — рвота; неприятные ощущения в области желудка и (или) печени).

• Психоактивирующее действие (аффективная лабильность, раздражительность, уменьшение глубины и продолжительности ночного сна), головная боль, гиперемия лица.

Показания к применению

• Хроническая гипоксия разного происхождения, особенно при подготовке и во время высоких физических нагрузок и других экстремальных воздействий, а также после них — для ускорения восстановительных процессов.

• Психическая астения любого генеза.

• Реабилитация больных, перенесших острый гепатит (скорее восстанавливается масса печени, уменьшается выраженность и длительность нарушений ее функций) или лучевую болезнь.

• Нервно-мышечные заболевания (прогрессирующая миодистрофия, вторичные миопатии и пр.).

• Вестибулярные расстройства.

• Рецидивирующее рожистое воспаление.