Рецептурные особенности ретиноловой косметики

13.05.2017
Кинетика ретиноидов в коже и их физиологическая активность зависят от их химической структуры и, следовательно, различны у разных ретиноидов. Биологически активная форма витамина А транс-PK обладает достаточно высоким раздражающим потенциалом и используется исключительно в медицинских целях в течение ограниченного времени. В косметические средства массового использования включаются биологически неактивные формы — ретинол и его эфиры (ретинилпальмитат или ретинилацетат).
Выбор оптимальной дозы

Оптимальной считается такая доза, при которой можно ожидать видимых улучшений и при этом исключить риск возникновения побочных эффектов, связанных с передозировкой. При подборе дозы также возникает ряд вопросов, первый из которых — проницаемость вещества и его накопление в различных структурах кожи. Лучше всего через кожу проникает ретинол, затем идут ретинилпальмитат и ретин ила цетат.
Выбор концентрации витамина А и его эфиров зависит и от назначения косметического средства (табл. II-4-3). В препаратах общего профилактического действия концентрация обычно ниже средней. В средствах для коррекции симптомов фотоповреждения концентрация выше. Самая высокая концентрация ретинола (порядка 1%) встречается в средствах для интенсивного омоложения, которые по сути относятся к препаратам для пилинга.

Технологические аспекты
Витамин А — очень капризное вещество, которое быстро разрушается на свету и окисляется на воздухе. Эфиры витамина А более стабильны, но горючи и на воздухе могут воспламениться, поэтому работа с ними требует большой осторожности и тщательного соблюдения всех правил по хранению и обращению. Нельзя забывать и о мерах личной безопасности и не допускать попадания вещества на кожу, в дыхательные пути и желудочно-кишечный тракт.
В процессе изготовления косметического изделия очень трудно избежать контакта с воздухом. Вследствие этого надо быть готовым к тому, что часть витамина А инактивируется еще до того, как изделие попадет в руки потребителю. Чтобы избежать ненужных потерь, производитель должен наладить особые условия для изготовления ретиноловых препаратов, например, часть производственных этапов проводить в атмосфере инертного газа.
Витамин А вводят непосредственно в обезвоженную основу или в масляную фазу крема или лосьона при температуре 35-40 °C и по возможности даже ниже. Для того чтобы придать изделию однородный вид, в водных препаратах используют специальные эмульгаторы, например полисорбат-80. Температура в процессе всего производственного цикла не должна превышать 45 °C. В масляную фазу рекомендуется вводить антиоксиданты, предотвращающие окисление витамина А. Антиоксидантом выбора считается витамин Е; его можно использовать в сочетании с аскорбилпальмитатом (стабилизированная жирорастворимая форма витамина С). Co временем косметическое средство с ретинилпальмитатом может пожелтеть, и даже такой антиоксидант-стабилизатор, как бутилоксианизол, вместе с которым витамин А обычно поставляется, не может полностью предотвратить этот процесс. Кремы, содержащие наряду с витамином А витамин Е, обычно не желтеют, даже если они хранятся при комнатной температуре и время от времени попадают на свет.
Вода, которая используется для изготовления продукта, должна быть дистиллированной и деионизированной, поскольку даже следовые количества металлов могут вызвать окисление ретинилпальмитата. Для подстраховки можно использовать хелатирующие агенты. pH готового продукта должен быть доведен до 5-6, что придаст средству большую стабильность. Фасовать препараты лучше всего в алюминиевые тубы или хотя бы в светонепроницаемые тюбики с узким выходным отверстием.
Сочетание с другими компонентами
В целях безопасности косметическое изделие, содержащие витамин А, не стоит перегружать другими активными компонентами. Это относится в первую очередь к тем соединениям, которые оказывают сходное действие — истончают роговой слой и усиливают пролиферацию кератиноцитов (а-гидроксикислоты), действуют как иммуномодуляторы в-глюканы) и регуляторы синтеза коллагена (фитоэстрогены). Витамин А сам по себе очень сильный агент, поэтому лучше не рисковать и не превращать препарат в «гремучую смесь».
Еще один витамин, который иногда включают в ретиноловую рецептуру, — это витамин D. В паре с витамином А он стимулирует рост эпидермальных клеток, регулирует грануляцию и способствует более быстрому заживлению ожогов. Комбинация четырех витаминов — А, Е, С и D — повышает сопротивляемость кожи к неблагоприятным условиям, например к холоду, а также улучшает стабильность препарата.
В некоторые ретиноловые препараты включают растительные экстракты, обогащенные антиоксидантами, например экстракты зеленого чая и гинкго билоба.
Даже если все предосторожности при производстве соблюдены и потери витамина А минимальны, при нанесении препарата на кожу происходит его контакт с воздухом и облучение светом. Частично предотвратить разрушение витамина А УФ-лучами помогают физические УФ-фильтры, действующие по принципу отражателя, — диоксид титана и оксид цинка. По этой причине их также рекомендуют включать в состав готового продукта.
Подбор масел следует проводить очень тщательно. He стоит увлекаться ненасыщенными маслами — витамин А сам по себе нестабилен, и ему тем более нужна устойчивая к окислению основа. В составе некоторых ретиноловых рецептур встречаются масло ши, сквален, ланолин и даже холестерин. Неплохо зарекомендовали себя силиконовые масла, которые не подвержены окислению и, кроме того, улучшают внешний вид продукта.
Дополнительная стабилизация ретинилпальмитата и повышение его пенетрирующей силы достигаются при использовании некоторых трансэпидермальных носителей, например таких, как твердые липидные наночастицы, изготовленные из глицерилбегената. Суспензия наночастиц имеет низкую вязкость. В противоположность мембранным носителям (например, липосомам) они стабильны в таких удобных для местного применения формах, как гидрогели и эмульсии типа «масло-в-воде». Сам глицерилбегенат очень устойчив к окислению, поскольку в его состав входит насыщенная бегеновая кислота. Окруженный такой оболочкой, ретинилпальмитат вполне надежно предохранен от окисления даже в момент нанесения и распределения препарата по коже. Еще одним большим достоинством этой системы является постепенное высвобождение активного компонента, что пролонгирует эффект препарата. Исследования показали, что основная масса наночастиц остается связанной с поверхностными слоями кожи, а высвобождение ретинилпальмитата происходит по меньшей мере в течение 18 ч после аппликации.
Несколько лет назад на косметическом рынке появилась еще одна интересная система-носитель для биоактивных компонентов — микроспонжи. Это мягкие пористые структуры, изготовленные из инертного материала. Они, как губка, эффективно впитывают вещества, поэтому их можно нагружать самыми разными активами. Попав на кожу, микроспонжи остаются на поверхности и постепенно высвобождают содержимое, особенно если их слегка деформировать при легком массаже. Помещенный в микроспонжи ретинол защищен от прямого контакта с воздухом и не так быстро разрушается. А то обстоятельство, что в кожу он поступает дозированно, повышает безопасность препарата и пролонгирует его действие.