Особенности «фруктовых» рецептур

13.05.2017
Остановимся на некоторых важных моментах, которые должны учитывать и производители косметики, разрабатывающие и выпускающие готовую продукцию, и косметологи, использующие ее в своей практике.
Комбинации активных компонентов в рамках одной рецептуры
Несмотря на многообразие фруктовых кислот, главным компонентом препаратов для АНА-пилинга остается гликолевая кислота. Что касается других АНА, то они также встречаются в пилингах, но, как правило, в комбинации с гликолевой. А вот в средствах для домашнего использования и для предпилинговой подготовки их можно встретить часто: отшелушивающее действие у них выражено в меньшей степени, зато они обладают специфическими свойствами, например отбеливающими и увлажняющими. Поэтому AHA — желанные компоненты косметики для увядающей кожи, для кожи, поврежденной УФ-излучением, для жирной кожи, склонной к образованию угрей, и даже для сухой кожи. Часто для усиления эксфолиирующего эффекта AHA сочетают с салициловой кислотой.
Отшелушивающее воздействие AHA облегчает проникновение других веществ, которые могут присутствовать в препарате. Так, в состав AHA-рецептуры нередко включают антиоксиданты (например, витамины С и Е) и растительные экстракты с разнообразными свойствами (противовоспалительными, увлажняющими, седативными). В рецептуры, разработанные для пигментированной кожи, вводят отбеливающие агенты, например гидрохинон или койевую кислоту. В АНА-препаратах встречаются и такие биологически активные компоненты, как гиалуроновая кислота, пироглутаминовая кислота, сквален, пептиды и аминокислоты, мочевина, фитоэстрогены, эффективность которых возрастает в присутствии АНА. Это понятно — ведь AHA повышает проницаемость барьера и облегчает прохождение через него других компонентов.
Несколько исследований было посвящено изучению сочетанного действия AHA с другими активными агентами, в частности эстрогенами. Было показано, что одновременное применение крема с гликолевой кислотой и крема с эстрадиолом дает несколько более выраженное увеличение толщины эпидермиса. В косметологии эстрогены запрещены, однако есть формулы, где AHA комбинируют с веществами растительного происхождения, оказывающими на кожу эстрогеноподобное действие (фитоэстрогены).
Использование производных фруктовых кислот
Ведется работа по поиску производных АНА, которые можно использовать для химического пилинга. Так, в последние годы стали говорить о пировиноградной кислоте (CH3CO-COOH) — это а-кетоаналог молочной кислоты, образующийся в клетках при пиролизе винной кислоты. При местном применении она проявляет кератолитические, антимикробные и себостатические свойства. Благодаря низкому значению pH и небольшим размерам пировиноградная кислота хорошо проходит через роговой слой. Она используется при лечении таких дерматологических проблем, как акне, поверхностные рубцы, фотоповреждение, расстройства пигментации. Пилинг, в котором основным действующим началом является пировиноградная кислота, иногда называют красным (Red Peel). Красный пилинг предназначен для проведения поверхностного и легкого срединного пилинга, и концентрация в нем пировиноградной кислоты не превышает 50%. Нанесение пировиноградной кислоты вызывает чувство сильного жжения, чуть позже развивается эритема, интенсивное шелушение (вплоть до образования корочки). Для того чтобы снизить неприятные ощущения и последствия, в рецептуры добавляют другие компоненты, поэтому современные препараты более мягкие, нежели аналогичные по концентрации растворы чистой пировиноградной кислоты.
Выбор оптимальной основы для АНА-препарата
Среда, в которой находятся АНА, играет важную роль в обеспечении итоговой эффективности косметических и дерматологических препаратов. Поскольку многие AHA (в том числе гликолевая, молочная, виннокаменная, яблочная и лимонная) водорастворимы, их предпочтительнее помещать в кремы и лосьоны, представляющие собой эмульсии типа «масло-в-воде». Например, когда гликолевая кислота находится в эмульсии такого типа, большая часть ее молекул сосредотачивается в водной фазе. Так как вода образует непрерывную внешнюю фазу эмульсии «масло-в-воде», растворенная в ней гликолевая кислота при нанесении препарата на кожу оказывается в непосредственном контакте с роговым слоем.
Некоторые AHA (например, миндальная) неплохо растворимы в жировой фазе, поэтому препараты с ними можно создавать в виде эмульсии «вода-в-масле» или в виде мазей. В данном случае внешняя непрерывная фаза — это масло, поэтому находящаяся в нем кислота при аппликации препарата на кожу контактирует непосредственно с роговым слоем. Окклюзионные свойства таких препаратов будут способствовать пенетрации миндальной кислоты.
Выбор среды для AHA определяется также целями, которые стоят перед создателями препаратов. Некоторые специфические состояния кожи, как, например, сильно выраженная сухость, могут потребовать применения водорастворимых АНА. Следовательно, препарат, содержащий такие АНА, в данном случае должен быть эмульсией «масло-в-воде». Как уже отмечалось, в этом случае молекулы AHA скапливаются в непрерывной внешней водной фазе, оказываются более биодоступными для кожи и выполняют свое терапевтическое предназначение. Уже через несколько дней местного применения подобных препаратов происходит значительное уменьшение шелушения сухой кожи, поскольку под действием кислот активируются естественные процессы десквамации (связи между чешуйками ослабляются, и они просто смываются во время приема ванны или душа). Однако эффективность действия гликолевой кислоты резко уменьшается, если содержащий ее препарат представляет собой эмульсию «вода-в-масле».
Для экзематозной кожи предпочтительная форма препаратов — это мази или эмульсии «вода-в-масле», содержащие небольшое количество мягких AHA (самый лучший вариант — молочная кислота) и имеющие pH порядка 5,0-5,6, которые не вызывали бы раздражения чувствительной или воспаленной кожи.
При псориазе максимальный эффект можно получить, если в составы препаратов включать окклюзионные компоненты, такие как вазелин (смесь парафина, нефтяного масла и церезина) или минеральное масло.
На эффективность действия AHA могут влиять и другие вещества основы. Например, глицерин — увлажнитель, который входит в состав многих косметических средств, имеет высокую аффинность (сродство) к водорастворимым АНА. Поскольку глицерин плохо проникает через роговой слой, то при его одновременном с AHA нанесении на поверхность кожи он уменьшает способность AHA к пенетрации, а значит, ослабляет местные эффекты этой а-гидроксикислоты (за исключением увлажняющего). Другие вспомогательные компоненты препаратов могут, наоборот, усиливать эффекты АНА. Так, пропиленгликоль, увеличивая проницаемость рогового слоя, облегчает проникновение AHA в кожу.
pH готового препарата
Дилемма, которая встает перед разработчиками препаратов с гидроксикислотами, заключается в том, чтобы по возможности повысить концентрацию активного начала, но при этом избежать раздражения, связанного с низким pH. Это особенно актуально в случае очень сухой кожи с нарушенными барьерными свойствами. Решение заключается в нейтрализации препарата, для чего традиционно используется бикарбонат натрия (пищевая сода).
Ю и ван Скотт предложили использовать в качестве нейтрализующих агентов амфотерные аминокислоты — аргинин, лизин, глицин. Сами по себе свободные аминокислоты — в первую очередь увлажняющие агенты, естественные для рогового слоя, так как входят в состав натурального увлажняющего фактора. Амфотерные ингредиенты формируют комплексы с АНА, которые распадаются с течением времени, постепенно высвобождая свои составляющие. Таким образом, одновременно решается проблема низкого pH и проблема увлажнения сухого рогового слоя.