Лекарственные вещества депигментанты

13.05.2017
Гидрохинон
Гидрохинон проявляет селективную токсичность по отношению к меланоцитам, повреждает меланосомы, обратимо угнетает синтез ДНК и РНК, а также является слабым ингибитором тирозиназы. Повреждающим действием обладают семихиноновые радикалы, высвобождающиеся при взаимодействии гидрохинона с тирозиназой. Чем выше концентрация гидрохинона в отбеливающих средствах, тем сильнее его воздействие на меланоциты, но тем выше и вероятность повреждения клеток кожи свободными радикалами.
В косметологической практике чаще всего используются 1-2% препараты гидрохинона, в некоторых случаях допускается 4% концентрация. Уже в концентрации 4% гидрохинон становится нестабилен, а при ее превышении препараты с гидрохиноном имеют тенденцию окисляться, коричневеть и терять активность. Для повышения эффективности гидрохинон сочетают с третиноином и/или гликолевой кислотой (благодаря отшелушивающему действию они улучшают пенетрацию гидрохинона) и кортикостероидами (уменьшение воспаления). Существуют исследования эффективности рецептуры, содержащей 4% гидрохинон, 0,15% ретинол и антиоксиданты. За 12 нед использования эта комбинация существенно уменьшала пигментацию при мелазме.
Так как гидрохинон хорошо проникает через кожу и может всасываться в кровь, его нельзя применять во время беременности и кормления грудью.
При длительном применении гидрохинона могут наблюдаться: аллергический и контактный дерматит, катаракта, поствоспалительная гиперпигментация, а также гипопигментация прилегающей нормальной кожи, ухудшение эластичности кожи, пигментация ногтей и склеры глаз, нарушение заживления ран.
У людей с темной кожей, часто и регулярно использующих гидрохинон в течение длительного времени, может возникнуть редкое осложнение — охроноз. Первым признаком охроноза является огрубение и потемнение кожи на обрабатываемых гидрохиноном участках. При гистологическом исследовании в межклеточном веществе дермы можно увидеть желтые гранулы (др.-греч. охра — бледно-желтый). В далеко зашедших случаях при охронозе происходит атрофия кожи и дегенерация эластиновых волокон, поэтому при первых признаках развития охроноза использование гидрохинона следует прекратить.
Большинство экспертов не рекомендуют применять гидрохинонсодержащие препараты более двух лет. Если в течение 6 мес положительный эффект не наблюдается, следует перейти на другие отбеливающие средства.
Mequinol
Вместо приобретшего плохую славу гидрохинона на фармацевтических рынках США и Европы не так давно появилось новое средство — Mequinol (4-гидроксианизол или монометиловый эфир гидрохинона). В США он отпускается по рецепту и обычно входит в состав отбеливающих препаратов в концентрации 2% в сочетании стретиноином (ок. 0,01%) и аскорбиновой кислотой. Хотя точный механизм его действия не известен, предполагают, что он ингибирует тирозиназу по принципу конкурентного ингибирования.
Mequinol не повреждает меланоциты и не обладает токсичными эффектами гидрохинона. Согласно исследованиям, 2% Mequinol эффективно осветляет солнечное лентиго во всех этнических группах и не уступает в эффективности 4% гидрохинону.
Ретиноиды
Ретиноиды — структурные или функциональные аналоги витамина А — часто входят в состав осветляющих препаратов. В фармацевтические осветляющие препараты может входить третиноин, тазаротен и адапален. Третиноин может вызывать раздражение кожи, тем самым создавая предпосылки для развития поствоспалительной пигментации. Адапален и тазаротен могут использоваться для устранения поствоспалительной гиперпигментации у пациентов с акне.
В косметических средствах используются ретинол и его эфиры (ретинилацетат, ретинальдегид).
Относительно депигментирующего действия ретиноидов до сих пор ведутся споры — если оно и есть, то слабовыраженное и, судя по всему, опосредованное. Зато благодаря отшелушивающему действию ретинол вносит весомый вклад в общее выравнивание тона кожи.