Препараты кальция

Фармакодинамика. Ионы кальция участвуют в процессах возбудимости, проводимости и сократимости, а также в свертывании крови, воспалении, гиперчувствительности и многих других. Они необходимы для формирования костной ткани. Концентрация ионизированного кальция в крови регулирует секрецию гормонов и высвобождение медиаторов в синапсе из пресинаптических окончаний.

Фармакокинетика. Различают препараты кальция для приема внутрь после еды: кальция хлорид (27% кальция), кальция глюконат (9%), кальция карбонат (40%), кальция лактат (13%), кальция фосфат (25%), кальция цитрат (17%); для внутривенного капельного введения: кальция хлорид (0,68—1,36 мэкв кальция/мл), кальция глюконат (0,45 мэкв/мл), кальция глюцептат (0,9 мэкв/мл) и для внутримышечного введения: кальция глюконат и кальция глюцептат.

Кальций абсорбируется в основном в двенадцатиперстной кишке и в верхней части тощей кишки, а секретируется главным образом в подвздошной кишке. Итоговая абсорбция составляет около 10%. Следует по мнить, что некоторые пищевые продукты (шпинат, ревень, зерновые и др.) препятствуют всасыванию кальция. Препараты кальция необходимо запивать большим количеством воды.

Примерно 50% кальция плазмы находится в активной ионизированной форме. Алкалоз существенно уменьшает размер ионизированной фракции, например при неукротимой рвоте могут развиться судороги («желудочная тетания»). «Подкисление» плазмы, например прием хлорида аммония, увеличивает активную фракцию. В норме 95% фильтрующегося в почках кальция реабсорбируется. Выведение осуществляется через желудочно-кишечный тракт (80%) и почки (20%).

Взаимодействие. Целесообразно сочетать назначение препаратов кальция с введением паратиреоидина, витамина D (для коррекции гипокальциемии), с противогистаминными препаратами (для лечения аллергических заболеваний). Существуют комбинированные препараты кальция с витамином D: витрум-кальциум, кальций-D3 никомед, идеос, кальцевит (+ витамины С и B6), кальцинова (+ витамины А, С и B6), остеокеа (+ гидроокись магния и цинк сульфат) и др. Их относят к препаратам кальция второго поколения.

Наконец, существуют препараты кальция и третьего поколения — это кальцемин, кальцемин адванс и витрум остеомаг. В их состав входят соль кальция, витамин Д и микроэлементы. Роль последних в метаболизме костной ткани заключается в следующем. Так, магний (суточная потребность 500 мг) стимулирует остеобласты, повышает чувствительность костной ткани к витамину Д; цинк (суточная потребность 12—20 мг) участвует в метаболизме РНК, ДНК, липидов и белков, активатор щелочной фосфатазы; медь (суточная потребность 1,5—2 мг) способствует образованию коллагена и эластина, минерализации скелета; бор (суточная потребность 2—3 мг) повышает синтез HK в костях, регулирует всасывание и экскрецию кальция, тормозит коллагеназы и способствует фиксации гликозаминогликанов; марганец (суточная потребность 2—5 мг) нормализует синтез гликозаминогликанов в ходе хондрогенеза, является фактором гидроксиляции проколлагена.

Кальций нарушает всасывание тетрациклиновых антибиотиков, хинолонов, препаратов железа и фтора. Поэтому при совместном назначении с этими препаратами интервал времени между их приемом должен составлять не менее 4 ч.

К факторам, улучшающим всасывание кальция, можно отнести:

— соотношение кальция и фосфора (оптимальным является соотношение 1 на 1,2-1,5, чтобы не образовался нерастворимый трех основной фосфат кальция — Ca3(PO4)2;

— соотношение кальция и жиров (оптимальное соотношение 0,04—0,08 г кальция на 1 г жира; при избытке в пище жира образуются нерастворимые и плохо всасывающиеся кальциевые мыла с жирными кислотами);

— кислотность содержимого — в кислой среде всасывание лучше, так как преобладает растворимая двухосновная фосфатная соль.

Большие дозы кальция могут спровоцировать токсические эффекты сердечных гликозидов (дигоксина, строфантина и т. п.); в сочетании с тиазидами может вызвать гиперкальциемию.

Нежелательные эффекты

• внутривенном введении — чувство жара и покалывания во рту, приливы крови к лицу, флебит, сердечные аритмии, вплоть до фибрилляции желудочков сердца. При попадании кальция хлорида под кожу или в мышцу возникают сильное раздражение ткани, боль и некроз.

• При приеме внутрь — боль в подложечной области, изжога, вздутие живота, запор, иногда диарея.

• При передозировке кальция — общая слабость, вялость, анорексия, тошнота, рвота, нефрокальциноз, нефролитиаз, на ЭКГ — укорочение длительности интервала Q—T, и более тяжелых случаях - мышечная атония, депрессия, галлюцинации, летаргия, вплоть до комы.

Показания к применению

• Гипокальциемия любого генеза (повышение нервно мышечной возбудимости вплоть до тетанических пароксизмов и судорог; на ЭКГ удлинение промежутка Q—Т и интервала S—Т, инверсия зубца Т). Дома кальция лицам в возрасте 4 лет и старше составляет 1 г в сутки, детям младшего возраста и людям пожилого возраста — 1,2—1,5 г в сутки. Про параты кальция назначают с лечебной и профилактической целью. Паж но отметить, что если (в связи с переломами костей) больной находится на постельном режиме, дозу кальция надо снизить, так как существует опасность гиперкальциемии. Препараты кальция целесообразно принимать вечером, что предотвращает ускоренную потерю кальция во второй половине ночи вследствие циркадианного ускорения резорбтивных процессов в кости. Кроме того, их рекомендуется принимать несколько рам в день из-за отрицательного дозозависимого эффекта (в низких дозах кальций всасывается лучше, чем в высоких) и оптимально во время еды (усвоение цитратной соли не зависит от pH желудочного сока), ограничивая количество поваренной соли.

• Аллергические заболевания (сывороточная болезнь, крапивница, ангионевротический отек, сенная лихорадка и др.) и аллергические осложнения, связанные с приемом лекарств.

• Воспалительные и экссудативные процессы (пневмония, плеврит, аднексит, эндометрит и др.).

• Кровотечения (используют хлорид или глюконат кальция).

• Отравления солями магния, щавелевой кислотой и ее растворимыми солями, а также растворимыми солями фтористой кислоты и солями барбитуровой кислоты (используют хлорид или глюконат кальция).

• Асистолия. В этом случае внутривенно вводят 5 мл 10% раствора кальция хлорида. Больному делают наружный массаж сердца и при по явлении фибрилляции желудочков производят дефибрилляцию (при отсутствии дефибриллятора — внутривенно болюсно вводят лидокаин). При стойкой асистолии в сердечную мышцу вводят адреналин.

• Гиперацидный синдром (используют карбонат кальция).